近幾十年抗生素濫用問題非常嚴(yán)重，不僅臨床大夫發(fā)愁，衛(wèi)生部也把這個(gè)問題擺到重要議題討論，采取了一系列辦法制止，諸如強(qiáng)制性大夫?qū)ｎ}培訓(xùn)和上崗前培訓(xùn)。濫用抗生素的最大后果是細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生，和我們未來的對(duì)策。 

抗菌藥物中我們從安全的角度考慮，臨床最喜歡的是破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的藥物，因?yàn)槿梭w細(xì)胞無細(xì)胞壁，所以這類藥物最安全。

破壞細(xì)胞壁的抗菌藥有3類，青霉素類、頭孢菌素類、磷霉素類。前2類臨床應(yīng)用幾十年，驗(yàn)證了安全有效，目前占臨床抗菌用藥60%左右的比例，但隨之而來的是抗藥問題越來越嚴(yán)重。

    磷霉素類問世晚，專家定位其為21世紀(jì)的保留品種，其特點(diǎn)是分子小，穿透力強(qiáng)，無肝腎作用，破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的早期合成，作用強(qiáng)，效果優(yōu)與其他類抗菌藥。

磷霉素其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似，故可競爭同一轉(zhuǎn)移酶，使細(xì)菌細(xì)胞壁的合成受到阻抑而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。本品作用于敏感菌后，電鏡觀察發(fā)現(xiàn)細(xì)菌形態(tài)有明顯改變，中膈細(xì)胞壁增厚、彎曲和不規(guī)則，細(xì)胞壁變薄或消失。  

本品的抗菌譜廣，對(duì)大多數(shù)革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用，抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌和產(chǎn)氣腸桿菌等。用于革蘭陽性菌和革蘭陰性菌所引起的各種感染性疾病。

 消化道感染:腸炎、菌痢、腹瀉、膽囊炎、膽管炎、傷寒、副傷寒;

呼吸道感染:鼻炎、扁桃體炎、咽喉炎、急慢性氣管炎、支氣管炎、急慢性肺炎;

泌尿道感染:膀胱炎、急慢性腎盂腎炎、急慢性前列腺炎、尿道炎、菌尿癥;

皮膚及軟組織感染:癤、粉刺、單純性淋病、軟組織感染、淋巴結(jié)炎、膿腫及傷口感染;

婦科:陰道炎、宮頸炎、盆腔炎、附件炎;

兒科:菌痢、腹瀉、新生兒腸炎、皮炎、臍炎;

眼科:麥粒腫、淚囊炎。

磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊藥代動(dòng)力學(xué)特性好，穿透力強(qiáng)是其最大優(yōu)勢(shì)，口服磷霉素鈣后自胃腸道吸收，正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，其吸收不受食物影響。在組織體液中分布廣泛，表觀分布容積2.4L/kg。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等。在胎兒循環(huán)、膽汁、乳汁、骨髓和濃液中的濃度分別為母血藥濃度或血藥濃度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。腦膜有炎癥時(shí)，本品腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。磷霉素鈣亦可進(jìn)入胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中?？诜?/span>24小時(shí)內(nèi)約1/3經(jīng)尿排出。1/3在72小時(shí)內(nèi)隨糞便排出。靜脈注射或肌內(nèi)注射后24小時(shí)內(nèi)90%經(jīng)尿排出。血液透析可清除70%~80%的藥物。TMP口服后吸收口服量的90%以上，廣泛分布在腎、肝、脾、肺肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血腦屏障至腦脊液中，腦膜無炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%~50%，炎癥時(shí)可達(dá)50%~100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度，乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。本品表觀分布容積為1.3~1.8L/kg；蛋白結(jié)合率為30%~46%；半衰期（t1/2）為8~10小時(shí)，無尿時(shí)20~50小時(shí)。TMP主由腎排泄，24小時(shí)可排出50%~60%，其中80%~90%為原型，在酸性尿中排出增多，堿性相反。